Фармакологические свойства Ацикловира
Полезной особенностью препарата является отсутствие воздействия на здоровые клетки
Ацикловир — синтетический противовирусный антигерпетический препарат, являющийся аналогом фрагмента ДНК нуклеотида тимидина. В пораженных клетках под действием вирусных энзимов из него образуется структурный аналог нуклеотида, вставляемого в молекулу ДНК вируса, приводя к блокировке его копирования.
В здоровых не зараженных клетках, где нет вирусных частиц, Ацикловир не метаболизируется и не оказывает блокирующего действия – человеческая ДНК образуется без дефектов. Также препарат в большей степени накапливается в пораженных клетках.
Препарат уменьшает инфицирование других клеток и образование новых высыпаний, снижая риск осложнений, и уменьшает боль. Ацикловир из препарата хорошо проходит через роговицу во внутриглазную жидкость в количестве, достаточном для подавления вируса. В крови препарат при таком способе использования не определяется.
Глазная мазь Ацикловир назначается детям при лечении герпетического кератита – воспаления роговицы, вызванного простым вирусом герпеса типа 1 и 2 ( Herpes simplex virus).
Ацикловир 3%-5г мазь глазная
Описание Противовирусный (антигерпетический) препарат — синтетический аналог нуклеозида тимидина.
Показания: герпетический кератит, вызванный вирусом Herpes simplex 1 или 2 типов.
Состав
1 г мази глазной содержит: действующее вещество: ацикловир 30 мг; вспомогательное вещество: вазелин.
Фармакологические свойства
Противовирусный (антигерпетический) препарат — синтетический аналог нуклеозида тимидина. В инфицированных вирусом клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение ацикловира в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов — в трифосфат. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма. Ацикловира трифосфат, встраиваясь в синтезируемую вирусом дезоксирибонуклеиновую кислоту (ДНК), блокирует размножение вируса. Специфичность и весьма высокая селективность действия ацикловира также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса. Высокоактивен в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типов; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барра (виды вирусов указаны в порядке возрастания величины минимальной подавляющей концентрации (МПК) ацикловира). Умеренно активен в отношении цитомегаловируса (ЦМВ). При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Фармакокинетика Ацикловир легко проникает через эпителий роговицы и создает терапевтическую концентрацию во внутриглазной жидкости. В настоящее время не существует методов определения ацикловира в крови при применении его в виде глазной мази. Ацикловир при наружном применении определяется только в моче, причем в незначительном количестве. Эта концентрация не имеет терапевтического значения.
Показания
Герпетический кератит, вызванный вирусом Herpes simplex 1 или 2 типов.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. При необходимости приема ацикловира в период лактации требуется прерывание грудного вскармливания. Детям глазная мазь в виде полоски длиной 1 см закладывается в нижний конъюнктивальный мешок 5 раз в день (каждые 4 ч) до заживления. Лечение продолжают еще в течение 3 дней после заживления.
Противопоказания
Период грудного вскармливания; повышенная чувствительность к ацикловиру или валацикловиру.
Побочные действия
Побочные эффекты приведены в соответствии с частотой встречаемости в ходе клинических исследований: очень часто (>10%); часто (>1% и <10%); нечасто (>0.1% и <1%); редко (>0.01% и <0.1%); очень редко (<0.01%). Аллергические реакции: очень редко – реакции гиперчувствительности немедленного типа (в т.ч. ангионевротический отек). Со стороны органа зрения: нечасто – точечная поверхностная кератопатия (не требует прекращения лечения и исчезает без последствий); часто – легкой жжение (проходящее со временем); нечасто – конъюнктивит; редко – блефарит.
Взаимодействие
Применение вместе с иммуностимуляторами усиливает эффект ацикловира.
Как принимать, курс приема и дозировка
Взрослым и детям глазная мазь в виде полоски длиной 1 см закладывается в нижний конъюнктивальный мешок 5 раз в день (каждые 4 ч) до заживления. Лечение продолжают еще в течение 3 дней после заживления.
Передозировка
Передозировка возможна при случайном проглатывании. Симптомы: головная боль, неврологические нарушения, одышка, тошнота, рвота, диарея, нарушение функции почек, летаргия, судороги, кома. Лечение: поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.
Специальные условия
Эффективность лечения будет тем выше, чем раньше оно начато (при первых признаках инфекции). В период лечения глазной мазью ацикловира не рекомендуется ношение контактных линз. Для реализации лечебного эффекта ацикловира имеет значение состояние иммунной системы организма. Пациентам со сниженным иммунитетом на фоне местного применения мази ацикловира следует назначать системное введение препарата, так же как в случае тяжелого и рецидивирующего течения герпетической инфекции. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами После применения препарата возможно временное снижение четкости зрительного восприятия, и до ее восстановления не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и реакции
Форма выпуска
мазь
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 15°С.
Срок хранения
3 года. После вскрытия тубы мазь глазную следует использовать в течение 1 месяца.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Форма выпуска
мазь
Назначение
Для взрослых по назначению врача, Беременным по назначению врача, Детям по назначению врача
Особенности использование в детской практике
Применение глазной мази Ацикловир у детей разрешено
Обычная суточная дозировка Ацикловира в форме глазной мази для локального использования у детей и взрослых не отличается и составляет около половины грамма мази для глаза. Полоска мази длиной 1 см используется 5 раз в сутки до заживления и еще 3 суток после. Повторное нанесение можно делать через 4 часа.
Пошаговая техника применения следующая:
- Мытье рук, при необходимости промывание глаз, подготовка марлевых салфеток.
- Старших детей усаживают, маленьких детей укладывают и успокаивают.
- Открывают тубу.
- В рабочую руку берут тубу между указательным и большим пальцем, в другую — салфетку.
- Наложив салфетку на нижнее, оттянуть его вниз, направив взгляд вверх.
- Выдавливая мазь полоской в 1 см, помещают ее за нижнее веко в направлении от наружного края кнутри.
- Отпускают веко, глаз закрывается, туба завинчивается.
- Потом нужно совершить круговые движения глазами при сомкнутых веках для равномерного распределения мази, вытереть лишнее салфеткой.
При нанесении мази нельзя касаться роговицы и конъюнктивы металлическим кончиком тубы из-за высокого риска травматизации.
Если местно назначены другие лекарства в виде капель, то мазь применяется через полчаса -час после нанесения жидких форм или промываний.
Инструкция по применению
Перед использованием офтальмологического препарата важно проконсультироваться у врача. В случае невозможности получения оперативной помощи, следует воспользоваться мазью для глаз Ацикловир, придерживаясь инструкции по применению и рекомендаций, указанных в аннотации.
Инструкция:
- Перед процедурой необходимо тщательно вымыть руки с мылом.
- Инсталляцию вводят в нижний конъюнктивальный мешок, при этом дозировка должна быть небольшой.
- Пальцами одной руки аккуратно оттягивают проблемную область, и выдавливают в нее полоску лекарства длиной порядка 10 мм другой рукой.
- Периодичность повторения процедур – 1 раз в 4 часа.
Терапию продолжают до устранения симптомов инфекции, после этого в течение 3-4 дней для закрепления достигнутых результатов, предотвращения рецидива.
Подробная инструкция по применению Ацикловир мазь
Показания и противопоказания
В аннотации к медикаменту указано, что состав эффективно устраняет грибковые и вирусные инфекции в слизистой оболочке, устраняет воспалительные процессы.
Показания к применению линимента:
- ацикловир – одно из лучших средств против ячменя;
- вирусные (обусловленные активностью герпеса 1,2 типов) и аденовирусные конъюнктивиты;
- цитомегаловирус (с собственными ДНК-структурами);
- опоясывающий герпес (лишай);
- вирус Эпштейна-Барра.
Врач индивидуально назначает препарат и при других патологиях вирусной природы, но только после диагностирования недуга. Самостоятельное применение медикамента чревато тем, что эффект от лечения будет лишь номинальным, приглушится симптоматика болезни, а вот сама проблема никуда не денется.
Противопоказания:
- индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
- беременность и период грудного вскармливания.
Важно помнить о том, что после нанесения медикамента зрение может существенно ухудшиться, а потому процедуры лучше проводить в свободное и спокойное время.
Способ применения и дозы
Фармацевтическое средство вводят в глаза только взрослым, а также детям, которым исполнилось 4 года. Мазь наносят небольшими полосками (10-12 мм) в проблемную зону. Средняя частота процедур – 2-3 в 24 часа. Продолжительность лечения ограничивают 5 днями.
Офтальмологи рекомендуют не носить пациентам контактные линзы во время лечения.
Непосредственно после введения линимента может ощущаться жжение, ухудшение зрения – эти симптомы проходящие, не требуют вмешательства со стороны пациента. После процедуры глаза рекомендуется закрыть на 5-7 минут, чтобы действующее вещество проникло в глубокие тканевые структуры.
Побочные эффекты
В 99.5% случаев пациенты нормально переносят лечение глазной мазью. Побочные эффекты наблюдаются лишь в 0.5%. Чаще всего наблюдаются следующие проявления:
- жжение в зоне введения лекарственного средства;
- конъюнктивит;
- зуд, крапивница и другие аллергические реакции;
- поверхностная кератопатия;
- анафилактический шок (в порядке исключения).
При указанных симптомах следует обратиться за помощью к доктору, прекратить использование медикамента.
Лекарственное взаимодействие
Официально задокументированных и клинических проверенных случаев совместного применения нескольких лекарственных средств с глазной мазью, нет. Важно понимать, что параллельное использование иммуностимуляторов усилит эффект от Ацикловира. Что касается одновременного применения мази и назальных капель, то от такого тандема лучше отказаться, ввиду высокого риска передозировки.
Побочные эффекты
Препарат переносится хорошо в большинстве случаев. Нежелательные действия наблюдаются редко. Возможные побочные эффекты включают:
- аллергические реакции – вплоть до таких проявлений гиперчувствительности немедленного типа как отек Квинке;
- поверхностная кератопатия, которая затем проходит без отмены препарата и без применения дополнительных средств;
- воспаление век;
- конъюнктивит;
- локальное чувство жжения после закладывания лекарства.
При развитии первых признаков побочных реакций, или же появлении любых новых жалоб — немедленно сообщите вашему лечащему доктору.
Противопоказания и предостережения
Часто при герпесе глаза параллельно назначают Ацикловир вовнутрь, для лучшего противогерпетического эффекта
Мазь Ацикловир нельзя использовать пациентам при индивидуальной невосприимчивости к действующему компоненту или к производным препарата (валацикловир). Ее не назначают во время грудного вскармливания.
Препарат не влияет на скорость реакции, но после его использования на поверхности глаза образуется маслянистая пленка, временно снижающая четкость зрения.
Лекарственное средство не оказывает влияние на эффект других лекарств. Использование иммуностимулирующих средств повышает эффективность препарата.
В ходе лечения нельзя пользоваться контактными линзами.
Важной особенностью детского возраста является становление иммунной системы и несовершенство защитных механизмов. Поэтому помимо местного применения мази от герпеса часто есть необходимость в системном назначении ребенку Ацикловира. Обычно его применяют в виде таблеток.
Дополнительное системное использование противогерпетических средств всегда необходимо при тяжелых и повторных инфекциях.
Мазь не содержит консервантов, после вскрытия тубы ее лучше хранить в холодильнике не дольше месяца.
