Мезатон относится к сосудосуживающим средствам, имеющим широкий спектр действия. Лекарство в форме капель применяют для понижения давления внутри глазного яблока и увеличения зрачка. Глазные капли Мезатон следует применять только после консультации с врачом и под его непосредственным наблюдением.
Используемый в форме ампул препарат усиливает сокращения сердца и повышает артериальное давление, замедляет перистальтику и расширяет бронхи. Инструкция по применению Мезатона в ампулах предполагает различные способы введения средства в организм пациента.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Лікарський засіб має виражену стимулюючу дію на постсинаптичні α-адренорецептори, при цьому вплив на β-адренорецептори серця майже не виражений. Препарат проявляє вазоконстрикторну дію, подібну дії норадреналіну, але при цьому у нього практично відсутня хронотропна та інотропна дія на серце. Вазопресорний ефект препарату менш виражений, ніж у норадреналіну, але значно триваліший. При застосуванні у звичайних дозах не проявляє значного стимулюючого впливу на центральну нервову систему. Після інстиляції фенілефрин скорочує дилататор зіниці, тим самим спричиняє її розширення, і гладкі м’язи артеріол кон’юнктиви. Відсутній вплив на циліарний м’яз, тому мідріаз виникає без циклоплегії.
Фармакокінетика.
Фенілефрин легко проникає у тканини ока, розширення зіниці наступає протягом 10–60 хвилин після одноразового закапування. Мідріаз зберігається протягом 4–6 годин. Унаслідок значного скорочення дилататора зіниці через 30–45 хвилин після інстиляції у волозі передньої камери ока можуть виявлятися часточки пігменту з пігментного листка райдужної оболонки. Це явище необхідно диференціювати із проявами переднього увеїту або з наявністю формених елементів крові у волозі передньої камери.
Показання
- Іридоцикліт, передній увеїт (з метою лікування та профілактики виникнення задніх синехій та зменшення ексудації з райдужної оболонки ока).
- Діагностичне розширення зіниці під час офтальмоскопії та інші діагностичні процедури, необхідні для визначення стану заднього відрізка ока).
- Проведення провокаційного тесту у пацієнтів з вузьким профілем кута передньої камери та підозрою на закритокутову глаукому.
- Диференціальна діагностика типу ін’єкції очного яблука.
- Розширення зіниці при проведенні лазерних втручань на очному дні та вітреоретинальній хірургії.
- Синдром «червоного ока» (зменшення гіперемії та подразнення оболонок ока).
- Комплексна терапія спазму акомодації у дітей шкільного віку.
- Лікування та профілактика астенопії.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до будь-якого компонента лікарського засобу.
- Вузькокутова або закритокутова глаукома.
- Значні порушення з боку серцево-судинної системи (хвороби серця, артеріальна гіпертензія, аневризма, тахікардія), особливо у пацієнтів літнього віку.
- Інсулінозалежний цукровий діабет.
- Тиреотоксикоз.
- Гіпертиреоз.
- Одночасне застосування з інгібіторами моноаміноксидази (МАО) та протягом 2 тижнів після припинення лікування інгібіторами МАО.
- Додаткове розширення зіниці під час хірургічного втручання у хворих з порушенням цілісності очного яблука або при порушенні функції сльозовиділення.
- Одночасне застосування з трициклічними антидепресантами, антигіпертензивними препаратами (у т.ч. β-блокаторами).
- Вроджений дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.
- Печінкова порфірія.
Протипоказано застосовувати:
- новонародженим з низькою масою тіла;
- новонародженим та немовлятам з кардіо- або цереброваскулярними розладами;
- пацієнтам літнього віку з важкими артеріосклеротичними, серцево-судинними або цереброваскулярними захворюваннями.
Противопоказания и побочные эффекты
Не разрешается использовать средство пациентам:
- с феохромоцитомой;
- с фибрилляцией желудочков;
- в случае гиперчувствительности к компонентам;
- с глаукомой в закрытоугольной или узкоугольной форме;
- с нарушениями в работе сердечно-сосудистой системы;
- с сахарным диабетом при инсулинозависимой форме;
- с гипертиреозом, тиреотоксикозом;
- с нарушениями глазного дна;
- с нарушенной функцией слезовыделения.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії
Мідріатичний ефект фенілефрину підсилюється при місцевому застосуванні атропіну, а при місцевому застосуванні інших очних препаратів, що містять міотичні засоби, послаблюється. Препарат може пригнічувати здатність міотичних засобів зменшувати внутрішньоочний тиск.
Мідріатичний ефект фенілефрину підсилюється при місцевому застосуванні атропіну.
Антигіпертензивні лікарські засоби
(у т. ч. β-адреноблокатори) протипоказано застосовувати одночасно з фенілефрином для місцевого застосування, оскільки можлива зворотна дія багатьох антигіпертензивних лікарських засобів, що може мати летальні наслідки, можлива артеріальна гіпертензія.
Інгібітори МАО.
Протипоказане застосування фенілефрину під час застосування інгібіторів МАО та протягом 2 тижнів після припинення лікування інгібіторами МАО. Одночасне застосування з інгібіторами МАО протягом 21 дня після закінчення їх застосування слід здійснювати з обережністю, тому що можливий розвиток системних адренергічних ефектів.
Трициклічні антидепресанти
протипоказано застосовувати одночасно з фенілефрином. Вазопресорна дія адренергічних агентів може потенціюватися трициклічними антидепресантами (існує ризик виникнення серцевої аритмії, у тому числі і протягом кількох днів після припинення їх застосування), пропранололом, резерпіном, гуанетидином, метилдопою і м-холіноблокаторами.
Інгаляційний наркоз
. Препарат може потенціювати пригнічення серцево-судинної діяльності при інгаляційному наркозі. Через підвищений ризик фібриляції шлуночків препарат з обережністю слід застосовувати під час загальної анестезії з анестетиками, такими як галотан (фторотан), що спричиняють підвищення чутливості міокарда до симпатоміметиків.
Серцеві глікозиди чи хінідин
. Підвищений ризик виникнення аритмії.
Другие формы выпуска Мезатона
Кроме офтальмологии, лекарственный препарат используют для лечения нарушений, связанных с кровеносной системой. Для этой цели используют большую концентрацию фенилэфрина. Средство выпускается в ампулах для инъекций, таблетках и порошке для приготовления раствора. Мезатон в формате раствора применяют для лечения:
- артериальной гипотензии;
- сосудистой недостаточности;
- ринита аллергического и вазомоторного происхождения;
- токсического или травматического шока.
Помимо этого, лекарство применяют как вспомогательное при постановке местной анестезии. Оно помогает сузить сосуды и снизить кровоток в них, а это позволяет более действенно обезболить пациента. Таким образом, фенилэфрин имеет широкий спектр применения в различных областях медицины.
Особливості щодо застосування
Фенілефрину гідрохлорид є лікарським засобом, що чинить адренергічну дію і використовується в офтальмології головним чином для досягнення мідріатичного ефекту. Препарат чинить незначну дію на циліарний м’яз ока, тому не спостерігається значного впливу на акомодацію, хоча розширення зіниці може зменшити глибину різкості і спричинити погіршення бачення.
Системний вплив можна мінімізувати, притискаючи пальцем внутрішній кут ока протягом 1 хвилини після закапування крапель (це блокує проходження крапель через носослізний канал до слизової оболонки носа та глотки, особливо рекомендується для немовлят, дітей та людей літнього віку).
Оскільки ефект розширення зіниці може тривати 1–3 години, у пацієнтів може виникати відчуття світлобоязні, тому до повного відновлення зору необхідно оберігати око (очі) від яскравого сонячного світла, включаючи використання сонцезахисних окулярів. Необхідно виключити напруження зору (читання, перегляд телепередач) до зникнення залишкових проявів мідріазу.
При кон’юнктивальній гіперемії та ураженнях епітелію рогівки можливе підвищення всмоктування і підсилення небажаних системних ефектів.
З метою уникнення загострення глаукоми необхідно оцінити кут передньої камери до застосування лікарського засобу. Щоб попередити неприємні відчуття при застосуванні фенілефрину, можна за кілька хвилин до інстиляції застосувати краплі з анестетиком.
Пацієнти літнього віку.
Можливе виникнення реактивного міозу. Реактивний міоз спостерігався у пацієнтів літнього віку через день після застосування розчину фенілефрину, а повторне нанесення призводило до зниження розширення зіниці. З обережністю застосовувати пацієнтам з атеросклерозом судин головного мозку, із захворюваннями серцево-судинної системи, хронічною бронхіальною астмою, артеріальною гіпертензією або інсулін-контрольованим діабетом.
У зв’язку з вираженим впливом препарату на розширення зіниці можлива тимчасова поява плаваючих пігментних плям у внутрішньоочній рідині у пацієнтів літнього віку протягом 30–45 хвилин після інстиляції розчину фенілефрину в око.
Дитячий вік.
Слід завжди застосовувати найменшу дозу, необхідну для отримання бажаного ефекту. Батьки повинні знати про те, що необхідно запобігати потраплянню препарату у рот чи на щоки дитини, а також про необхідність мити свої руки і руки та щоки дитини після введення. Загалом діти, а особливо немовлята, які мали низьку вагу при народженні, і недоношені новонароджені мають підвищений ризик розвитку системних побічних реакцій, включаючи тимчасове підвищення артеріального тиску, що підвищує ризик інтравентрикулярного крововиливу. Необхідно стежити за немовлям після інстиляції і забезпечити, при необхідності, проведення адекватних рятувальних дій.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Не вивчалось. Застосування можливе, якщо прогнозована користь для матері перевищує ризик для плода або дитини. Під час лікування препаратом годування груддю слід припинити.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Перед початком керування автомобілем або роботи з механізмами необхідно почекати, поки гострота зору повністю відновиться.
Способ применения
Способ использования и дозировки зависят от поставленной задачи. Если глазные капли применяют в диагностических целях для расширения зрачка, то достаточно ввести по одной капле лекарственного средства в каждый глаз. При длительном обследовании через час закапывание повторяют.
Для удобства применения лекарственное средство выпускается в небольших флаконах-капельницах объемом по 5 мл
В терапевтических целях препарат следует капать по такой схеме:
- Вымыть руки с мылом, вытереть насухо.
- Приготовить глазные капли, чистую теплую воду, ватные тампоны или ватные палочки, салфетки.
- Принять положение сидя, запрокинув голову или лежа.
- Удалить декоративную косметику с век и ресниц, вынуть контактные линзы, если пациент их использует. Снова надевать контактные линзы разрешается спустя четверть часа после введения лекарственного средства.
- При необходимости очистить глаз от выделений, веки – от присохших корок.
- Открыть флакон-ампулу, аккуратно оттянуть вниз нижнее веко и ввести по одной капле в каждый пораженный глаз.
- Опустить веки на несколько секунд и прижать подушечками пальцев уголки глаз, чтобы препарат проник куда следует и не вытекал.
Повторяют процедуру три раза в день до полного исчезновения симптомов заболевания и выздоровления. Курс лечения может быть прекращен или продлен только лечащим врачом. Самостоятельно не рекомендуется изменять дозировку, кратность введения глазных капель и продолжительность лечения.
Важно: глазные капли «Мезатон» предназначены только для местного использования, водят их только в конъюнктивальный мешок пораженного глаза или глаз согласно инструкции или рекомендации лечащего врача-офтальмолога.
Спосіб застосування та дози
При проведенні офтальмоскопії
застосовувати одноразову інстиляцію 2,5 % розчину. Як правило, для досягнення мідріазу досить введення 1 краплі 2,5 % розчину препарату у кон’юнктивальний мішок. Максимальний мідріаз досягається через 15–30 хвилин і зберігається на достатньому рівні протягом 1–3 годин. У разі необхідності підтримки мідріазу протягом тривалого часу через 1 годину можлива повторна інстиляція.
Для проведення діагностичних процедур одноразова інстиляція 2,5 % розчину використовується:
- як провокаційний тест у пацієнтів з вузьким профілем кута передньої камери і підозрою на закритокутову глаукому
. Якщо різниця між значеннями внутрішньоочного тиску до закапування і після розширення зіниці становить від 3 до 5 мм рт. ст., провокаційний тест вважається позитивним; - для диференціальної діагностики типу ін’єкції очного яблука:
якщо через 5 хвилин після інстиляції відзначається звуження судин очного яблука, ін’єкція класифікується як поверхнева; при збереженні почервоніння ока необхідно ретельно обстежити пацієнта на наявність іридоцикліту або склериту, тому що це свідчить про розширення судин у більш глибоких шарах тканин ока; - при іридоцикліті, передньому увеїті використовується для лікування та запобігання розвитку задніх синехій; для зниження ексудації у передню камеру ока
. З цією метою 1 краплю препарату інстилювати у кон’юнктивальний мішок хворого ока (очей) 2–3 рази на добу.
Комплексна терапія спазму акомодації та астенопії у дітей шкільного віку.
При легкому ступені короткозорості застосовувати по 1 краплі 2,5 % розчину препарату перед сном у дні високих зорових навантажень; при середньому ступені короткозорості — по 1 краплі 2,5 % розчину 3 рази на тиждень перед сном, а у разі еметропії (відсутність міопії) — щодня незалежно від зорового навантаження.
Пацієнтам з далекозорістю, у яких спостерігається тенденція до виникнення спазму, застосовувати 2,5 % розчин препарату у комбінації з 1 краплею 1 % циклопентолату перед сном у період важких зорових навантажень, а у звичайний час застосовувати 3 рази на тиждень.
Застосування пацієнтам літнього віку.
Немає необхідності коригувати дозу для пацієнтів літнього віку. Повторні інстиляції можуть давати менш виражений мідріаз.
При проведенні інстиляцій необхідно дотримуватись санітарно-гігієнічних правил, мити руки з милом, не торкатися носика крапельниці пальцями.
Діти.
У педіатричній практиці для проведення діагностичних процедур (офтальмоскопія, ретинографія) можна застосовувати лікарський засіб дітям з перших днів життя. Застосування недоношеним немовлятам можливе з обережністю після оцінки лікарем співвідношення «ризик – користь»: не більше 1 краплі в кожне око.
Особые указания при применении и взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Капли «Мезатон» оказывают расширяющий эффект на зрачки. В этой связи следует отказаться от деятельности, требующей высокой скорости или связанной с повышенной нагрузкой на органы зрения. Например, стоит отказаться от вождения автомобиля, работы за компьютером, со сложным оборудованием и т.п.
Школьникам и студентам нельзя много читать и писать, только слушать учителя на уроке. Летом и зимой при ярком солнце стоит позаботиться о солнцезащитных очках. Солнечный свет при расширенных зрачках может привести к ожогу сетчатки.
Увеличение зрачков приводит к изменению артериального давления. Используя капли нужно помнить о его влиянии не только на внутриглазное, но и на артериальное давление. При скачках артериального давления, нарушении работы сердца следует немедленно прекратить закапывание Мезатона.
Если использовать одновременно Атропин и Мезатон эффект будет значительно сильнее. Поэтому сочетать лекарства крайне нежелательно.
Если вы принимаете лекарства от повышенного давления, будьте осторожны, ведь мезатон ослабляет их действие, так как повышает артериальное давление. Эффект мекамиламина, гуанадрела, метилдопа, гуанетидина может сойти на нет.
Перед закапыванием рекомендуется снять контактные линзы. Одеть их можно будет спустя 20 минут после процедуры.
При повторном применении капель эффект расширения зрачков будет выражен слабее. При попадании лекарства в кровь возможна слабость в теле. Чтобы препарат не испортился его нужно хранить в холодильнике не более 2-х недель.
Побічні ефекти
З боку імунної системи: гіперчутливість, алергічний кон’юнктивіт.
З боку органів зору
: біль в очах, у деяких випадках спостерігається печіння (на початку застосування), реактивна гіперемія, затуманення зору, подразнення, алергічні реакції, відчуття дискомфорту, сльозотеча, збільшення внутрішньоочного тиску у пацієнтів з вузькокутовою або закритокутовою глаукомою, реактивний міоз (наступного дня після застосування; при цьому повторні інстиляції можуть давати менш виражений мідріаз, ніж напередодні; ефект частіше проявляється у пацієнтів літнього віку). У недоношених новонароджених можлива періорбітальна блідість.
З боку серцево-судинної системи:
тахікардія, серцеві аритмії, у т. ч. шлуночкові, артеріальна гіпертензія, рефлекторна брадикардія, оклюзія коронарних артерій, емболія легеневої артерії, інфаркт міокарда.
З боку центральної нервової системи:
головний біль, збудження, запаморочення, тремор, парестезія, безсоння.
Інші:
блідість шкіри обличчя, слабкість, задишка, диспептичні явища.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції.
Після реєстрації лікарського засобу повідомлення про підозрювані побічні реакції є важливою процедурою. Це дозволяє здійснювати моніторинг співвідношення «користь/ризик» при застосуванні лікарського засобу. Медичні працівники можуть повідомляти про усі підозрювані побічні реакції через національну систему фармаконагляду.
