Преднизолон раствор для инъекций

Капли Преднизолон – это суспензия для глаз с противовоспалительными и противоаллергическими свойствами из группы глюкокортикостероидов. Преимущественно назначается офтальмологами для лечения склеритов, кератитов и увеитов и подобных заболеваний глаз, входит в терапевтическую схему после операций на органе зрения. Может использоваться как вспомогательное средство при терапии аллергических конъюнктивитов и для устранения длительных раздражений зрительного органа.

Капли Преднизолон – это суспензия для глаз с противовоспалительными и противоаллергическими свойствами из группы глюкокортикостероидов.

Фармакологические свойства капель Преднизолон

Офтальмологические капли имеют более выраженное противоаллергическое действие, чем аналогичный препарат Гидрокортизон. В течение 15-20 минут после применения уменьшается область воспаления за счет купирования выделения экссудата и снижения проницаемости клеточных мембран. Дополнительные свойства – устраняет зуд и покраснения.

Фармакодинамика

Иммунодепрессивное действие Преднизолона полностью не описано. Указывается, что после введения уменьшается количество моноцитов, Т-лимфоцитов и ацидофильных гранулоцитов, что тормозит формирование иммунологических комплексов. Длительное применение снижает выработку андрогенов и кортикостероидов корой надпочечников, усиливает катаболизм белков, стимулирует выработку ферментов, которые участвуют в обменном процессе аминокислот.

Использование раствора в виде глазных капель помогает быстро устранить воспаление глаз за счет уменьшения проницаемости капилляров. Пропадают зуд и раздражение, исчезает краснота век. Блокируется выработка гистамина, уменьшается проявление аутоиммунных реакций. Препарат можно использовать на всех этапах заболевания.

Использование раствора в виде глазных капель помогает быстро устранить воспаление глаз за счет уменьшения проницаемости капилляров.

Фармакокинетика

Действие развивается через 5-15 минут после применения. Эффект продолжается от 12 до 36 часов. Лекарственное вещество метаболизируется в печени, период полураспада – в среднем 3 часа. Выводится с мочой в неизменном виде.

Состав и форма выпуска

Основным действующим веществом препарата является преднизолон (на латинском — Prednisolone). Также каждая лекарственная форма имеет свои вспомогательные компоненты.

На сегодняшний день существует 4 формы выпуска медикамента. К ним относятся:

• Таблетированная форма. Концентрация действующего вещества – 1 или 5 мг, а вспомогательными компонентами являются моногидрат лактозы, тальк, кукурузный и картофельный крахмал, октадекановая кислота и кремния диоксид коллоидный.
• Ампулы. Раствор для инъекций содержит 30 мг/мл преднизолона. В состав также входят дистиллированная вода, метабисульфит натрия, каустическая сода, амид никотиновой кислоты и динатриевая соль этиледиаминтетрауксусной кислоты в качестве дополнительных элементов.
• Глазные капли. 5 или 10 мг активного компонента.
• Мазь. Помимо 0,05 мг действующего вещества, наружная форма выпуска включает в себя глицерин, эмульгаторы Кремофор А25 и А6, октадекановую кислоту, а также консерванты E216 и E218.

Таблетки продаются в количестве 20, 30, 50 и 60 штук в картонных упаковках и полимерных банках, а также по 100 штук в полипропиленовых флаконах. Инъекционные растворы выпускаются в ампулах, на одну картонную упаковку приходится 3, 5 или 10 ампул из темного стекла. Мазь — в алюминиевых тубах по 10, 15 и 20 г, а капли для глаз 0,5% – во флаконах по 10 мл.

Хранить препараты любой формы выпуска необходимо в недоступном для детей месте, защищенном от воздействия прямых солнечных лучей при температуре от 18 до 25 градусов. Срок годности глазных капель, а также мази составляет 3 года. После вскрытия флакона или тубы препарат необходимо использовать в течение месяца.

Раствор для инъекций может храниться на протяжении 2 лет, а после вскрытия при низкой температуре – в течение 24 часов. Таблетки имеют срок годности 5 лет со дня изготовления.

Показания к применению

Преднизолон относится к средствам широкого спектра действия. Его назначают при лечении патологий опорно-двигательной системы, дерматологических заболеваний различной этиологии, для устранения келоидных рубцов, при аллергиях, чем бы они ни были вызваны, аутоиммунных реакциях, на фоне острых воспалительных процессов.

В офтальмологии лекарство применяют:

• при кератитах – воспалении роговицы, протекающем без повреждения целостности эпителия;
• при аллергических блефароконъюнктивитах – при хроническом течении;
• после травм и операций органа зрения или при раздражении глазного яблока;
• при заболеваниях переднего глазного отдела – склеритах, увеитах, эписклеритах.

Капли вводят в терапевтическую схему при лечении сезонных поллинозов или развитии острых аллергических реакций, если их невозможно купировать иными методами.

При геморрое

При лечении этой патологии тампоны с каплями не применяют, а используют мазь. Нанесение быстро купирует симптомы воспалительного процесса: зуд, раздражение, отек. Интенсивность экссудации снижается, рана перестает мокнуть. Ускоряется регенерация слизистой и кожного покрова.

Фармакологические свойства

Препарат относится к гормональным препаратам (слабоактивным глюкокортикостероидам 1-й группы). Преднизолон, являясь более активным дегидрированным аналогом гидрокортизона или кортизола, ингибирует фермент фосфолипазы А2, который ускоряет синтез простагландинов е1 и е2.

Результатом этого становится значительное снижение концентрации основных медиаторов воспаления (ПГ е1 и е2), что приводит к уменьшению болевого синдрома и выраженности воспалительных реакций.

При этом преднизолон взаимодействует с цитоплазматическими рецепторами организма, что приводит к образованию индуцирующих синтез жизненно важных белков и ферментов. Противовоспалительный эффект также достигается угнетением функций неоптерина, воспалительных цитокинов (в том числе, интерферон-бета, интерферон-гамма, интерлейкин-1) и укреплением молекулярной структуры белков и липидов.

Обширное биохимическое действие препарата также направлено и на угнетение иммунной системы, что приводит к снижению числа ответственных за воспалительный процесс клеток (тканевых макрофагов, лимфоцитов, лейкоцитов).

Подобный иммуносупрессивный эффект возникает из-за специфического воздействия преднизолона на клеточные и другие структуры, в частности, возникновения инволюции лимфоретикулярной ткани, угнетения пролиферации бета- и Т-лимфоцитов, а также снижения образования антител.

К числу оказываемых эффектов следует отнести следующие:

• Усиление реабсорбции ионов натрия и воды в дистальных извитых канальцах почек, что нередко приводит к появлению отечности.
• Увеличение катаболизма белков в организме (распад).
• Индуцирование выработки белка в печени.
• Ингибирование синтеза костной ткани, а также подавление выработки фолликулостимулирующего и тиреотропного гормона.
• Повышение концентрации глюкозы в сыворотке крови.
• Уменьшение выработки адренокортикотропного гормона при длительной медикаментозной терапии с применением Преднизолона.
• Снижение всасываемости калия в кишечнике, а также его ускоренный вывод из организма.
• Перераспределение жировой ткани и клетчатки, что может способствовать ее отложению в верхней части туловища и на лицевой области.
• Усиление возбудимости головного мозга.
• Снижение порога судорожной готовности, а также риск возникновения судорожных реакций при относительно слабых раздражителях.

Многие из перечисленных эффектов являются основой для возникновения негативных реакций. При должном следовании инструкции по применению лекарства, а также при соблюдении врачебных рекомендаций возможный вред от употребления препарата будет сведен к минимуму.

Одним из преимуществ Преднизолона является скорость его действия: применение препарата актуально как при комплексной терапии, так и в случае критических ситуаций (для предотвращения развития массивного отека, снятия спазмов дыхательных путей и пр.).

Помимо облегчения воспалительных симптомов и снятия отечности, препарат может оказывать и некоторые другие эффекты. К их числу относятся:

• Купирование шока. Преднизолон восстанавливает чувствительность адренорецепторов к вазоконстрикции (сужение просвета сосудов), к основным катехоламинам и увеличению их концентрации. В сумме это приводит к повышению артериального давления и активации ферментов печени, задействованных в метаболизме эндобиотиков.
• Подавление пролиферации тканей и размножения клеток для профилактики образования рубцовых утолщений и появления опухолей.
• Исчезновение либо уменьшение зуда, особенно при аллергических или воспалительных процессах.
• Быстрое антигистаминное действие, прекращение развитие спазмов, аллергических отеков, высыпаний.
• Устранение излишней проницаемости сосудов, что оказывает антиэкссудативный эффект.

Купирование аллергической реакции происходит вследствие уменьшения действующим веществом базофильных лейкоцитов и подавления высвобождения медиаторов воспаления из циркулирующих тучных клеток lgE. Избыточные дозы препарата могут стимулировать выработку пепсина и соляной кислоты, приводя к развитию пептической язвы.

Преднизолон имеет хорошую всасываемость: после приема он практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме может фиксироваться в промежутке от 60 до 90 минут. В некоторых случаях она могла проявляться через 2 часа. При этом наступление максимального биологического эффекта происходит по прошествии 4−8 часов после приема.

Употребление пищи способно замедлить С-max на 1−2 часа, однако на терапевтические свойства препарата сильного влияния не оказывает. Показатели связываемости преднизолона с транскортином (кортикостероид-связывающий глобулин) составляют около 90−95%. В этот же процент входит и связываемость с альбумином плазмы. Биологически активными остаются только 5−10% вещества.

Основные метаболические процессы происходят в печени с образованием преднизона — активного метаболита. Около 25% вещества в неизмененном виде выводится почками вместе с мочой, 20% устраняется в процессе элиминации.

Средний период полувыведения из организма составляет 120−240 минут. Прием лекарственных препаратов, индуцирующих печеночные изоферменты, сокращает время выведения. Показатели биологического периода полувыведения приблизительно равны 18−36 часов.

Применение и дозировка капель Преднизолон

При купировании воспалительных процессов лекарство вводят с помощью пипетки-дозатора от 2 до 4 раз в сутки по 1-2 капли. При травматических повреждениях кратность применения – 1 раз в сутки. Стандартная дозировка указана в инструкции, коррекция терапевтической схемы проводится на основании клинической картины.

При выраженном иммунологическом ответе может потребоваться дополнительное введение раствора Преднизолона внутримышечно, внутривенно или пероральный прием в форме таблеток. Для снятия отека при аллергическом рините у детей суспензию капают в нос.

Для снятия отека при аллергическом рините у детей суспензию капают в нос.

Инструкция по применению Преднизолона

Вне зависимости от лекарственной формы медикамента необходимо по возможности проходить терапию с наименьшими дозировками и с минимальной длительностью курса. Это связано как с вероятностью возникновения побочных эффектов, так и с возможным синдромом отмены, который может возникнуть после употребления лекарства на протяжении 5 дней.

Инструкция по применению таблеток Преднизолона рекомендует принимать лекарство преимущественно утром, так как именно в это время суток препарат оказывает максимально выраженный терапевтический эффект. Таблетки необходимо запивать теплой водой, не разжевывая.

Дозировка в разных случаях может выглядеть следующим образом:

• При первых днях терапии острых и тяжелых патологий пациенту показан прием 10−15 таблеток ежесуточно (итоговая концентрация вещества — от 50 до 75 мг), с постепенным снижением дозы.
• Хронические заболевания требуют меньшей дозировки — от 4 до 6 таблеток в день (20−30 мг).
• Нормализация состояния подразумевает наименьшую ежесуточную дозу в 2−3 таблетки (10−15 мг), после чего пациенту желательно переходить на более легкие препараты.

Согласно инструкции по применению, мазь Преднизолон следует наносить на болезненный участок кожи (количество зависит от площади пораженного участка) ежедневно 1−3 раза в сутки.

Смазанную область нельзя прикрывать компрессом либо повязкой, так как из-за этого в организм может проникнуть большое количество вещества, что чревато появлением негативных реакций. Длительность курса не должна превышать 14 дней.

Глазные капли применяют по 3 раза в сутки с максимально скорой отменой (при первых улучшениях). За один прием в конъюнктивальный мешок закапывают одну каплю средства: для этого нужно пальцем оттянуть вниз веко. Острые состояния могут увеличить количество закапываний до 5−7 раз с интервалом в два часа.

Инъекции с раствором Преднизолон должны проводиться в медицинском учреждении при помощи квалифицированных специалистов. Инструкция по применению Преднизолона в ампулах гласит, что при острых состояниях необходимо делать струйное введение препарата (прокалывая вену). После улучшения самочувствия пациента переводят на капельницу.

Так же, как и с таблетками, инъекционные процедуры проводятся утром. Дозировка может составлять от 30 до 1200 мг в зависимости от патологии. Для суставных инъекций доза колеблется от 10 до 50 мг, причем на количество препарата влияет размер пораженной кости или сустава.

Противопоказания к применению капель Преднизолон

В офтальмологической практике противопоказаниями для использования являются:

1. Вирусные заболевания – древовидный кератит, герпесные высыпания на веках, ветрянка и корь, при которых симптомами являются поражения глаз.
2. Грибковые и бактериальные поражения органа зрения.
3. Рецидивирующая эрозия роговицы (эпителиопатия).
4. Повышенный офтальмотонус.

К противопоказаниям относится аллергическая реакция на активное действующее вещество капель или дополнительные ингредиенты состава.

Побочные действия

Сразу после введения лекарственного средства может возникнуть легкое жжение, покраснение, слезотечение. Подобная симптоматика не требует отмены препарата.

При использовании свыше 10 суток возможно повышение внутриглазного давления. Более длительное применение может спровоцировать развитие заднекапсульной катаракты, атрофию эпителиальной ткани и конъюнктивы на клеточном уровне.

При использовании свыше 10 суток возможно повышение внутриглазного давления.

Особые указания

Самостоятельно препарат не применяют. При бактериальной или вирусной инфекции лекарство скрывает клиническую картину и затрудняет возможность правильно поставить диагноз. Допускается совмещение с антибиотиками.

Лицам, использующим контактные линзы, рекомендуется снять их за 15-20 минут перед тем, как капать глаза, и надеть не ранее чем по истечении такого же временного промежутка. При длительном применении – дольше 10-14 дней – необходимо регулярно измерять внутриглазное давление, чтобы не пропустить повышения.

После закапывания возможно кратковременное помутнение зрения. Поэтому лицам, профессиональная деятельность которых требует ускоренных реакций, не следует вводить средство непосредственно перед производственными процессами.

Лицам, использующим контактные линзы, рекомендуется снять их за 15-20 минут перед тем, как капать глаза.

При беременности и лактации

В особых статусах Преднизолон назначают только в случае, когда польза для матери превосходит потенциальный риск для плода или младенца. Глюкокортикостероиды проникают через плацентарный барьер и выделяются с грудным молоком. При назначении лекарственного средства нужно поставить в известность о своем состоянии лечащего врача и проконсультироваться с гинекологом. Если без использования гормональных капель устранить заболевание не удается, от грудного вскармливания придется отказаться.

Применение в детском возрасте

Единственным противопоказанием для лечения является индивидуальная непереносимость препарата. При назначении необходимо посоветоваться с педиатром, особенно когда в анамнезе у ребенка: заболевания ЖКТ и эндокринной системы, почечная и печеночная патология, туберкулез, инфекционные процессы вне зависимости от стадий, например, ветрянка, корь или краснуха. Нельзя использовать глюкокортикостероиды при обострении герпеса.

Преднизолон раствор для инъекций

Внутривенно (капельно или струйно), внутримышечно.

Внутривенно препарат Преднизолон буфус обычно вводят сначала струйно, затем капельно.

Доза препарата и продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально в зависимости от показаний и тяжести заболевания.

При острой надпочечниковой недостаточности препарат вводят в начальной разовой дозе от 90-120 мг до 180 мг, суточная доза составляет 300-390 мг.

При тяжелых аллергических реакциях препарат Преднизолон буфус вводят в суточной дозе от 90-120 мг до 180 мг в течение 3-16 дней.

При бронхиальной астме препарат Преднизолон буфус вводят в зависимости от тяжести заболевания и эффективности комплексного лечения от 60-90 мг до 660 мг на курс лечения от 3 до 16 дней; в тяжелых случаях доза может быть увеличена до 1380 мг на курс лечения и более, с постепенным снижением дозы.

При астматическом статусе препарат Преднизолон буфус вводят в дозе 510-1200 мг в сутки с последующим снижением до 300 мг в сутки и переходом на поддерживающие дозы.

При тиреотоксическом кризе рекомендуемая начальная доза препарата Преднизолон буфус 90-120 мг; суточная доза – 300 мг. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 900 мг. Длительность введения зависит от терапевтического эффекта, обычно до 6 дней.

При шоке, резистентном к стандартной терапии, препарат Преднизолон буфус в начале терапии обычно вводят струйно, после чего переходят на капельное введение. Если в течение 10-20 минут артериальное давление не повышается, повторяют струйное введение препарата. После выведения из шокового состояния продолжают капельное введение до стабилизации артериального давления. Начальная разовая доза составляет 60-150 мг в тяжелых случаях – до 390 мг. Повторно препарат вводят через 3-4 часа. Суточная доза может составлять 300-1200 мг с последующим снижением дозы.

При острой печеночно-почечной недостаточности (при острых отравлениях, в послеоперационном и послеродовом периодах и другое) препарат Преднизолон буфус вводят по 30-90 мг в сутки; при наличии показаний суточная доза может быть увеличена до 300-1500 мг в сутки и выше.

При ревматоидном артрите и системной красной волчанке препарат Преднизолон буфус вводят дополнительно к системному приему препарата в дозе 60-120 мг в сутки не более 7-10 дней.

При остром гепатите препарат Преднизолон буфус вводят по 60-120 мг в сутки в течение 7-10 дней.

При отравлениях прижигающими жидкостями с ожогами пищеварительного тракта и верхних дыхательных путей препарат Преднизолон буфус назначают в дозе 60-390 мг в сутки в течение 3-18 дней.

Разовая доза для детей: детям от 2 до 12 месяцев вводят из расчета 2-3 мг/кг массы тела; от 1 до 14 лет – 1-2 мг/кг внутривенно струйно или глубоко внутримышечно. Раствор внутривенно следует вводить медленно (около 3 минут). В случае необходимости можно повторить введение препарата через 20-30 минут.

При невозможности внутривенного введения, препарат Преднизолон буфус вводят внутримышечно в тех же дозах. После купирования острого состояния назначают внутрь преднизолон в таблетках, с последующим постепенным уменьшением дозы.

При длительном приеме препарата суточную дозу следует снижать постепенно. Длительную терапию нельзя прекращать внезапно!

Лекарственное взаимодействие

Если капли для глаз с кортикостероидами рекомендуют использовать на фоне иных лекарственных средств, необходимо проинформировать лечащего врача.

Эффект от совместного применения:

1. Усиливается действие антикоагулянтов и гормональных контрацептивов.
2. Уменьшается терапевтический эффект препаратов, снижающих давление, антибиотика Рифампицина.
3. Возможно повышение внутриглазного давления при приеме нейролептиков, антидепрессантов, антигистаминных и холиноблокаторов.
4. Появляется риск развития катаракты на фоне приема Азатиоприна и Карбутамида.

Глюкокортикостероиды проникают через плацентарный барьер и выделяются с грудным молоком.

При одновременном использовании с диуретиками отмечали нарушение водно-электролитного баланса и развитие обезвоживания.

Отзывы

Ирина, 36 лет, Киров: «Ежегодно применяю капли при аллергии на тополиный пух. Побочные эффекты не возникали».

Сергей Иванович, 76 лет, Тверь: «Назначили Преднизолон для глаз после операции удаления катаракты. Возникало легкое жжение, но реабилитация прошла без осложнений».

Алина, 22 года, Кострома: «Капать пришлось после аллергии на косметику. Покраснение глаза исчезло через 2 дня».

Роберт, 34 года, Казань: «После первого применения возникло сильное жжение и началось слезотечение, которое продолжалось 10 минут. Пришлось приобретать аналог».